Acylaminopenicillins

Acylaminopenicillins adalah antibiotik spektrum luas yang berkesan terutamanya terhadap bakteria gram-negatif. Bahan aktif masing-masing digunakan khususnya untuk memerangi apa yang disebut kuman hospital seperti Pseudomonas aeruginosa atau enterococci. Walau bagaimanapun, acylaminopenicillins tidak stabil asid dan beta-laktamase.

Apa itu acylaminopenicillins?

Acylaminopenicillins adalah antibiotik spektrum luas yang tergolong dalam kumpulan penisilin. Ciri khas struktur molekul mereka adalah pemegangan cincin beta-laktam. Dalam kes acylaminopenicillins, cincin beta-lactam tidak dilindungi dari serangan yang disebut beta-lactamase, yang dihasilkan oleh bakteria tertentu. Selanjutnya, acylaminopenicillins tidak stabil terhadap pengaruh asid.

Acylaminopenicillins digunakan khususnya untuk memerangi bakteria gram-negatif dari spesies Pseudomonas atau Proteus. Sebagai antibiotik spektrum luas, mereka juga boleh melawan beberapa bakteria gram positif.

Wakil utama kumpulan acylaminopenicillins adalah bahan aktif azlocillin, mezlocillin, piperacillin atau ampicillin. Kerana ketidakstabilan beta-laktamase dan asid mereka, acylaminopenicillins diberikan secara perenteral dalam bentuk infus vena atau otot.

Kesan farmakologi pada badan dan organ

Seperti semua penisilin, acylaminopenicillins juga campur tangan dalam metabolisme bakteria. Setelah menembusi sel bakteria, mereka menghalang penumpukan dinding sel bakteria. Cincin beta-laktam mereka terbuka di plasma sel bakteria dan, apabila terbuka, mengikat enzim bakteria D-alanine transpeptidase.

Dengan bantuan transpeptidase D-alanine, residu alanin di dinding sel sel bakteria dihubungkan antara satu sama lain. Dengan menyekat enzim ini, pautan ini tidak lagi berlaku. Bakteria kemudian kehilangan keupayaan untuk membelah lebih jauh dan mati dalam prosesnya.

Perkembangan bakteria ketahanan antibiotik terhadap antibiotik penisilin didasarkan pada kemampuan bakteria untuk mensintesis enzim beta-laktamase. Beta-laktamase memecah cincin beta-laktam antibiotik sebelum boleh mengganggu metabolisme. Acylaminopenicillins juga tidak dilindungi dari serangan oleh beta-lactamase, kerana cincin dalam molekul dapat diakses secara bebas. Walaupun begitu, acylaminopenicillins mampu melawan kuman tahan dengan aplikasi khas.

Oleh kerana acylaminopenicillins tidak stabil asid dan beta-laktamase, mereka mesti disuntik secara parenteral. Dengan cara ini, mereka segera memasuki aliran darah melalui suntikan vena. Suntikan ke dalam otot juga mungkin. Sejurus selepas pemberian, bahan aktif menembusi sel bakteria dan menghalang dinding sel bakteria untuk berkembang lebih jauh. Bakteria tidak dibunuh terutamanya. Namun, ia mati kerana tidak dapat memecah belah lebih jauh.

Acylaminopenicillins sering digunakan dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase untuk mengatasi ketahanan antibiotik bakteria yang akan dikendalikan. Inhibitor beta-laktamase, seperti namanya, menghalang aktiviti enzim bakteria beta-laktamase dan dengan demikian dapat meningkatkan kesan acylaminopenicillins.

Separuh hayat acylaminopenicillins dalam badan hanya sekitar satu jam. 60 peratus daripadanya kemudian dikeluarkan melalui buah pinggang, sebahagian besarnya tidak berubah.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Acylaminopenicillins banyak digunakan sebagai antibiotik spektrum luas dalam memerangi jangkitan dengan kuman oportunistik Pseudomonas aeruginosa atau enterococci. Sebagai peraturan, bakteria ini tidak terlalu berjangkit. Walau bagaimanapun, mereka boleh menyebabkan jangkitan serius pada orang yang mengalami gangguan imun.

Ini kebanyakannya adalah jangkitan nosokomial (jangkitan kuman di hospital). Kuman ini memasuki badan terutamanya melalui luka pada kulit atau selaput lendir. Mereka sering menyebabkan radang paru-paru pada pesakit di unit rawatan rapi. Selanjutnya, mereka boleh menyebabkan penyakit saluran kencing selepas operasi urologi atau penggunaan kateter kekal, jangkitan kulit bernanah pada luka dan juga sepsis.

Piperacillin mempunyai rangkaian aplikasi yang paling luas di antara acylaminopenicillins dan juga di antara penisilin. Ia berfungsi melawan bakteria gram negatif seperti enterobacteria, Pseudomonas aeruginosa dan anaerob serta melawan kuman gram positif. Walaupun kesannya terhadap bakteria gram positif lebih buruk daripada beberapa penisilin lain, ia dianggap mencukupi dalam konteks kesan spektrum luas.

Selain penggunaannya dalam memerangi kuman hospital, piperacillin juga digunakan untuk jangkitan urogenital, gonorea, abses di daerah perut, radang paru-paru, sepsis, endokarditis bakteria, jangkitan pada luka dan luka bakar, serta jangkitan tulang dan sendi.

Piperacillin diberikan sebagai sediaan tunggal dan dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase. Bahan aktif azlocillin, sebaliknya, sangat berkesan terhadap enterokocci dan Pseudomonas aeruginosa. Ia sering digunakan bersama dengan cephalosporin untuk jangkitan yang sangat teruk yang disebabkan oleh patogen yang tidak diketahui.

Mezlocillin juga mempunyai spektrum aktiviti yang luas. Walau bagaimanapun, ia kurang berkesan daripada azlocillin dalam merawat jangkitan Pseudomonas. Ampicillin juga merupakan antibiotik spektrum luas, tetapi secara keseluruhan kurang berkesan daripada acylaminopenicillin yang lain.

Risiko & kesan sampingan

Sebagai tambahan kepada banyak kesan positif, penggunaan acylaminopenicillins juga membawa risiko dalam beberapa kes. Sebelum menggunakannya, mesti selalu diperiksa sama ada terdapat hipersensitiviti terhadap penisilin. Ada kemungkinan terdapat alergi silang dengan antibiotik beta-laktam yang lain. Sekiranya ini berlaku, terdapat risiko kejutan anaphylactic semasa menggunakan acylaminopenicillins. Oleh itu, penggunaan acylaminopenicillins benar-benar dikontraindikasikan sekiranya terdapat hipersensitiviti penisilin.

Dalam kes yang jarang berlaku, kesan sampingan yang tidak diingini boleh berlaku. Apa yang disebut alahan semu dengan kemerahan pada kulit, ruam dan gatal-gatal adalah mungkin.

Demam ubat, eosinofilia, pembengkakan kulit yang tidak menyakitkan (edema Quincke), anemia, keradangan vaskular, keradangan ginjal atau peningkatan tetap dalam platelet diperhatikan sangat jarang. Secara keseluruhan, risikonya hampir sama dengan risiko yang diperhatikan ketika menggunakan antibiotik lain.