Ketersediaan bio

The Ketersediaan bio adalah kuantiti yang dapat diukur yang berkaitan dengan bahan aktif ubat. Nilainya sepadan dengan peratusan bahan aktif yang mencapai pengedaran sistemik dalam organisma dalam bentuk yang tidak berubah. Ketersediaan bio sesuai dengan kelajuan dan sejauh mana ubat diserap dan dapat mengembangkan kesannya di tempat tujuannya.

Apakah ketersediaan bio?

Ketersediaan bio adalah istilah farmakologi yang merujuk kepada peratusan bahan aktif dalam dos ubat tertentu yang tersedia dalam bentuk dan aliran darah yang tidak berubah. Oleh itu, ketersediaan bio sesuai dengan ukuran kepantasan dan sejauh mana ubat tertentu diserap dan akhirnya mencapai lokasi tindakan masing-masing.

Ukuran khas ketersediaan bio adalah ketersediaan bio mutlak. Secara definisi, ubat yang diberikan secara intravena mempunyai 100 peratus ketersediaan bio. Oleh itu, ketersediaan bio mutlak adalah ketersediaan bio ubat berbanding dengan pemberian intravena. Daripada ketersediaan bio relatif selalu digunakan apabila bentuk pemberian bahan aktif dibandingkan dengan bentuk pentadbiran lain.

Dalam farmakokinetik, ketersediaan bio adalah parameter penting, terutama berkaitan dengan persetujuan ubat.

Fungsi & tugas

Setelah mengambil ubat tertentu, bahan aktifnya langsung tidak terdapat di dalam badan. Ubat-ubatan yang diberikan secara lisan, misalnya, pertama kali harus melalui saluran gastrointestinal, di mana ia diserap oleh dinding usus dan kemudian diserap ke dalam darah dan disebarkan ke hati. Waktu yang diperlukan zat untuk mencapai plasma dan diangkut melalui aliran darah ke lokasi yang dimaksudkan sesuai dengan ketersediaan bio.

Oleh itu, ketersediaan bio adalah parameter yang dapat diukur dan sering dinyatakan secara rasmi mengenai ubat-ubatan. Untuk mengukur ukurannya, misalnya, setelah pemberian oral ubat atau bahan aktif masing-masing, kepekatannya dalam plasma ditentukan pada jangka masa yang berbeza. Pengukuran biasanya menghasilkan grafik dengan profil seperti lengkung, yang membuat genangan agen yang diberikan atau bahan aktif dapat dilihat. Apa yang berada di bawah lekukan disebut AUC dan sesuai dengan "kawasan di bawah lekukan" tertutup. Kawasan ini menunjukkan tingkah laku yang berkadar dengan jumlah bahan aktif masing-masing yang telah mencapai organisma dengan pemberiannya. Rumusan tersedia untuk mengira ketersediaan bio mutlak. Rumus F = AUC (peroral) / AUC (intravena) memberikan nilai mutlak.

Dalam kes farmaseutikal, ukuran ketersediaan bio sangat menentukan untuk menentukan kesetaraan bio. Bioequivalence selalu digunakan apabila dua produk ubat mempunyai bahan aktif yang sama dan pada masa yang sama saling bertukar antara satu sama lain, walaupun ia berbeza antara satu sama lain dalam proses pembuatan atau bahan tambahannya. Sekiranya kedua-dua ubat tersebut mempunyai bahan aktif yang sama tetapi mempunyai ketersediaan bio yang berbeza, ia tidak bioekivalen dan oleh itu tidak dapat ditukar satu sama lain.

Apa yang disebut bioenhancer tersedia untuk industri farmaseutikal untuk mempengaruhi ketersediaan bio. Mereka meningkatkan ketersediaan bio dengan meningkatkan penyerapan zat tertentu dalam usus. Selain itu, mereka menghalang pemecahan zat di dalam hati dan meningkatkan kemampuan bahan aktif untuk mengikat ke tempat pengikat yang dimaksudkan. Di samping itu, beberapa bioenhancer meningkatkan kemungkinan bahawa bahan aktif akan melintasi penghalang darah-otak.

Penyakit & penyakit

Dalam keadaan tertentu, ketersediaan bio bahan aktif tertentu atau ubat dapat dikurangkan. Contohnya, ubat-ubatan dan bahan-bahan aktif boleh pecah apabila ubat itu memasuki hati untuk pertama kalinya apabila diberikan secara lisan. Kesan ini dikenali sebagai kesan hantaran pertama. Selepas penyerapan, bahan aktif sampai ke hati melalui vena portal. Di sana sebahagiannya dimetabolisme oleh sel-sel hati. Dengan cara ini, hanya sebilangan bahan aktif yang benar-benar terkandung yang mencapai inferior vena cava. Ini bermaksud bahawa hanya sisa ubat yang boleh digunakan untuk pengedaran sistemik.

Kesan hantaran pertama biasanya dielakkan dengan memberikan ubat parenteral, sublingual, rektum atau bukal. Kemungkinan lain adalah pemberian ubat-ubatan yang disebut. Ubat ini mengandungi bahan yang tidak aktif atau sekurang-kurangnya sedikit aktif yang hanya menjadi aktif setelah dimetabolisme oleh hati. Prodrug selalu sangat penting apabila bahan aktif yang betul-betul aktif sama sekali tidak sampai di tempat tindakan yang diinginkan, dikurangkan atau tidak cukup selektif apabila diberikan secara lisan. Konsep prodrug meningkatkan sifat farmakokinetik dari bahan aktif dan, dengan penyerapan oral, juga meningkatkan ketersediaan bio ubat dengan mengurangkan kesan lulus pertama atau membolehkan ubat tertentu melintasi penghalang darah-otak.

Ketersediaan bio ubat boleh berbeza dari orang ke orang. Bahagian bahan aktif yang diedarkan secara sistematik dalam setiap ubat bergantung, misalnya, pada fungsi hati masing-masing dan tidak hanya dipengaruhi oleh sifat kimia ubat tersebut. Sebagai contoh, ketersediaan bio meningkat secara automatik pada orang dengan penyakit hati tertentu. Perkara yang sama berlaku untuk orang tua, yang hati hanya mengalami gangguan fungsi kerana sebab fisiologi.

Pada pesakit dengan penyakit hati, dos standard ubat tertentu boleh menyebabkan kepekatan berbahaya bahan aktif dalam plasma dan dengan itu menimbulkan kesan yang tidak diingini. Oleh itu, mengetahui tentang nilai hati pesakit adalah salah satu asas terpenting untuk memutuskan terapi ubat atau pengurusan ubat tertentu.