Linezolid

Linezolid adalah antibiotik yang tergolong dalam kelas bahan aktif oksazolidinone. Ubat ini digunakan sebagai antibiotik cadangan.

Apa itu linezolid?

Linezolid kini merupakan satu-satunya antibiotik berkesan MRSA yang tersedia untuk penggunaan oral dan intravena.

Dadah linezolid tergolong dalam kumpulan oxazolidinones yang cukup baru. Oxazolidinones mempunyai sebatian heterosiklik tepu. Mereka menghalang sintesis protein dalam bakteria. Berbeza dengan antibiotik lain seperti tetrasiklin, makrolida dan lincosamides, bagaimanapun, mereka sudah menghalang permulaan sintesis.

Linezolid adalah antibiotik yang digunakan terutamanya untuk jangkitan dengan patogen tahan vankomisin. Linezolid sangat berkesan terhadap jangkitan dengan bakteria gram positif. Ini adalah satu-satunya antibiotik berkesan MRSA yang tersedia untuk penggunaan oral dan intravena. Strain bakteria Staphylococcus aureus yang tahan terhadap semua antibiotik ß-laktam seperti penisilin disebut sebagai MRSA. Sebagai peraturan, patogen ini tahan banyak dan juga tahan terhadap antibiotik seperti quinolones, tetracyclines, eritromisin, sulfonamida dan vancomycin.

Linezolid diluluskan untuk rawatan radang paru-paru yang dirawat di hospital dan jangkitan kulit dan tisu lembut yang teruk.

Kesan farmakologi

Antibiotik linezolid menghalang sintesis protein dalam bakteria. Semasa biosintesis protein, makhluk hidup menghasilkan protein (protein) secara terjemahan. Biosintesis protein sangat penting untuk pembentukan protein baru dalam sel. Tanpa penghasilan protein, ekspresi gen tidak mungkin dilakukan. Ini juga bermaksud bahawa sel tidak lagi dapat membiak tanpa biosintesis protein. Anda juga tidak boleh berkembang lebih jauh.

Linezolid menghalang sintesis protein bakteria sejak awal. Untuk melakukan ini, ubat itu mengikat subunit 50S dari ribosom. Sintesis protein berlaku di ribosom. Linezolid menghalang sintesis protein dengan membentuk apa yang dikenali sebagai kompleks permulaan.

Walau bagaimanapun, hanya patogen gram positif yang dipengaruhi oleh kesan bakteriostatik ini. Patogen negatif gram tahan terhadap linezolid.

Aplikasi & penggunaan perubatan

Berkaitan dengan bakteria gram positif, linezolid menjadi antibiotik cadangan penting sejurus selepas perkembangannya. Antibiotik simpanan hanya boleh diberikan dengan sekatan. Terdapat petunjuk yang tegas. Salah satu sebab untuk had ini adalah kesan sampingan ubat yang serius.Sebagai tambahan, penggunaan antibiotik rizab yang disasarkan harus mengelakkan daya tahan lebih jauh.

Vancomycin biasanya merupakan antibiotik MRSA standard. Sementara itu, bagaimanapun, terdapat lebih banyak kuman yang juga tahan terhadap vancomycin. Linezolid digunakan dalam kes-kes ini. Ia berperanan dalam rawatan jangkitan MRSA yang teruk di hospital dan dalam rawatan tuberkulosis tahan pelbagai ubat. Staphylococci termasuk strain tahan methicillin (MRSA), enterococci termasuk strain tahan vancomycin (VRE) dan streptokokus termasuk strain tahan penisilin sensitif terhadap linezolid.

Ubat ini diluluskan untuk rawatan radang paru-paru nosokomial atau komuniti. Linezolid juga digunakan untuk jangkitan kulit atau tisu lembut yang teruk. Sebelum rawatan, bagaimanapun, ujian mikrobiologi harus dilakukan untuk menentukan sama ada jangkitan itu disebabkan oleh bakteria gram-positif yang sensitif terhadap linezolid.

Risiko & kesan sampingan

Kesan sampingan yang serius dengan linezolid adalah penindasan sumsum tulang. Oleh kerana pembentukan darah berlaku di sumsum tulang, perubahan jumlah darah berlaku. Dengan pancytopenia, semua sel darah dalam darah berkurang dengan teruk, sehingga anemia, leukopenia dan trombositopenia wujud bersama. Neutropenia dan trombositopenia juga boleh terjadi secara bersendirian. Dengan neutropenia, granulosit neutrofil menurun. Kerana sistem imun terjejas secara langsung, jangkitan bakteria yang teruk dengan demam dan menggigil dapat berkembang. Mereka yang terjejas merasa sangat sakit dan mengalami nekrosis membran mukus di mulut, tekak, tekak dan alat kelamin. Dengan trombopenia, pembekuan darah terganggu. Pesakit menderita lebam lebih cepat atau mengalami lebih banyak pendarahan hidung dan / atau gusi.

Kesan sampingan lain dari linezelid adalah tekanan darah tinggi (hipertensi). Di samping itu, mungkin terdapat penghambatan monoamine oxidase-A dan monoamine oxidase-B. Ini boleh memberi kesan buruk kepada sistem saraf. Selanjutnya, pesakit melaporkan sakit kepala dan kerengsaan saluran gastrointestinal semasa mengambil linezolid.

Linezolid tidak boleh diberikan sekiranya terdapat intoleransi yang diketahui. Kehamilan dan penyusuan juga merupakan kontraindikasi kerana kesan sampingan yang serius. Linezolid juga tidak boleh digunakan semasa mengambil MAOI pada masa yang sama. MAOI adalah ubat dari kumpulan antidepresan. Mereka diresepkan untuk penyakit dan kemurungan Parkinson, antara lain.

Perlu juga diperhatikan bahawa linezolid juga mempengaruhi tahap serotonin dalam sistem saraf pusat (CNS) dengan menghalang monoamine oksidase. Sekiranya ubat itu diberikan bersama ubat lain yang meningkatkan kadar serotonin dalam darah, sindrom serotonin yang mengancam nyawa dapat berkembang. Gejala neuromotor dan kognitif adalah ciri gangguan yang disebabkan oleh pengumpulan serotonin neurotransmitter. Mereka yang terjejas mengalami kegelisahan, kedutan otot yang tidak disengaja, menggigil, gegaran, berpeluh dan peningkatan kesediaan untuk bertindak balas terhadap refleks.